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mavatrep

  • 產品貨號:CS-01Y74326
  • 產品價格:電議
  • 產品產地:進口、國產
  • 包裝類型:5mg 25mg
  • 采購熱度:155
  • 庫存:100
  • CAS號:956274-94-5
  • 方法:
  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C25H21F3N2O
  • 分子量:422.44

簡介內容:質量保證、價格優(yōu)惠

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化學性質:                                                                                                             

規(guī)格

5mg 25mg

CAS

956274-94-5

別名

 

化學名

(E)-2-(2-(2-(4-(trifluoromethyl)styryl)-1H-benzo[d]imidazol-6-yl)phenyl)propan-2-ol

分子式

C25H21F3N2O

分子量

422.44

溶解度

Soluble in DMSO

儲存條件

Store at -20°C

General tips

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 and shake it in the ultrasonic bath for a while.

Shipping Condition

Evaluation sample solution : ship with blue ice
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產品描述:                                                                                                            

General tips For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 and shake it in the ultrasonic bath for a while.

Mavatrep is a potent and orally bioavailable antagonist of TRPV1 with IC50 value of 4.6 nM [1][2].

Transient receptor potential vanilloid-1 (TRPV1) is a thermosensitive and nonselective cation channel, and is a member of the TRP channel superfamily. The channel is activated by acidic pH (<6.8), thermal stimuli (>43), and endogenous lipidic mediators (anandamide and oxidative metabolites of linoleic acid) [1].

Mavatrep is a potent and orally bioavailable TRPV1 antagonist. In HEK293 cells that stably express human or rat TRPV1 (rTRPV1) channels, mavatrep (1 μM) inhibited capsaicin-induced Ca2+ influx with IC50 values of 4.6 nM and 21 nM. In whole-cell patch clamp electrophysiology assay, mavatrep concentration-dependently inhibited the activation of hTRPV1 channels by pH (5.0) and capsaicin (1 μM) with IC50 values of 6.8 and 23 nM, respectively. Mavatrep (0.1 μM) also inhibited 74 ± 8.1% heat-evoked currents mediated by hTRPV1 [1].

In the CFA model of inflammatory of pain, mavatrep (10 mg/kg po) significantly reversed CFA-induced thermal hypersensitivity with ED50 and ED80 values of 1.8 and 7.8 mg/kg, respectively [1].

特別提醒:                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫(yī)藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區(qū)。

2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創(chuàng)作者:上海莼試生物技術有限公司

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