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聯系人:高小姐
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詳細地址：上海嘉定區(qū)嘉羅公路1661
化學性質：
| 規(guī)格 | 10mM (in 1mL DMSO) 10mg 50mg 100mg |
| CAS | 910232-84-7 |
| 別名 | CGI1746;CGI 1746 |
| 化學名 | 4-tert-butyl-N-[2-methyl-3-[4-methyl-6-[4-(morpholine-4-carbonyl)anilino]-5-oxopyrazin-2-yl]phenyl]benzamide |
| 分子式 | C34H37N5O4 |
| 分子量 | 579.71 |
| 溶解度 | ≥ 29 mg/mL in DMSO, ≥ 6.72 mg/mL in EtOH with ultrasonic and warming |
| 儲存條件 | Store at -20°C |
| General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
| Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產品描述：
CGI-1746 is a selective and potent inhibitor of Bruton's tyrosine kinase (BTK) with IC50 value of 1.9 nM [1][2].
Bruton's tyrosine kinase (BTK) is a member of the Tec tyrosine kinase family and plays an important role in differentiation, proliferation and development of B cells. It is an attractive target for the treatment of immunological disorders such as B-cell malignancies, rheumatoid arthritis (RA), multiple sclerosis (MS) and lupus [3].
CGI-1746 potently inhibits both auto- and transphosphorylation of BTK. It binds to un-phosphorylated BTK and stabilizes it in an inactive enzyme state. In cellular assays, CGI-1746 blocks BCR-mediated B-cell proliferation and suppresses the production of IL-6, IL-1βand TNF in macrophages [1].
In experimental mouse models, CGI-1746 shows a robust anti-arthritic activity [1]. In B10.RIII mice model, CGI1746 resulted in a significant inhibition (97%) of clinical arthritis scores, which were better than dexamethasone treatment (56% inhibition) [2].
特別提醒：
1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫(yī)藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區(qū)。
2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原創(chuàng)作者：上海莼試生物技術有限公司
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普票匯款信息
賬 戶 名：上海生物
開 戶 行：中國銀行山東省分行營業(yè)部
賬 號：2169 2341 6278
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