產(chǎn)品目錄

規(guī)格	2mg 5mg 10mg 50mg
CAS	1401031-39-7
別名	N/A
化學(xué)名	N/A
分子式	C22H31ClN2O2S
分子量	423.01
溶解度	DMSO: ≥ 38 mg/mL (89.83 mM)
儲(chǔ)存條件	Store at -20°C
General tips	For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition	Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

產(chǎn)品描述：

Oliceridine hydrochloride (TRV130 hydrochloride) is a G protein biased μ opioid receptor agonist with an pEC50 of 8.1.

Oliceridine (TRV130) elicits robust G protein signaling, with potency and efficacy similar to morphine, but with far less β-arrestin recruitment and receptor internalization[2].

Oliceridine (TRV130) treatment produces robust antinociception, complete inhibition of gastrointestinal function, and weak abuse-related effects in mice[1]. Oliceridine (TRV130) displays an ED50 of 0.9 mg/kg in an analgesic assay. Oliceridine analgesia is reversible in mice by administration of 3 mg/kg naloxone s.c. 15 minutes after Oliceridine dosing. In the rat 52°C hot plate, Oliceridine is 10-fold more potent than morphine with ED50 of 0.32 and 3.2 mg/kg, respectively. Oliceridine (0.3 mg/kg, s.c.) possesses an improved therapeutic index of analgesia to constipation relative to morphine in mice[2]. Oliceridine (TRV130; 1.2 mg/kg, s.c.) significantly depresses respiration of mice[3].

[1]. Altarifi AA, et al. Effects of acute and repeated treatment with the biased mu opioid receptor agonist TRV130 (oliceridine) on measures of antinociception, gastrointestinal function, and abuse liability in rodents. J Psychopharmacol. 2017 Jan 1:2698811166 [2]. DeWire SM, et al. A G protein-biased ligand at the μ-opioid receptor is potently analgesic with reduced gastrointestinal and respiratory dysfunction compared with morphine. J Pharmacol Exp Ther. 2013 Mar;344(3):708-17. [3]. Manglik A, et al. Structure-based discovery of opioid analgesics with reduced side effects. Nature. 2016 Sep 8;537(7619):185-190

特別提醒：

1. 本產(chǎn)品僅供科研使用。請(qǐng)勿用于醫(yī)藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請(qǐng)勿存放于普通住宅區(qū)。

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原創(chuàng)作者：上海莼試生物技術(shù)有限公司

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