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PKI-179

  • 產品貨號：CS-01Y71024
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:5 mg 10 mg 25 mg 50 mg
  • 采購熱度：198
  • 庫存：100
  • CAS號：1197160-28-3
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C25H28N8O3
  • 分子量：488.54

簡介內容：質量保證、價格優(yōu)惠

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標簽:PKI-179 

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化學性質：                                                                                                             

規(guī)格

5 mg  10 mg 25 mg 50 mg

CAS

1197160-28-3

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C25H28N8O3

分子量

488.54

溶解度

N/A

儲存條件

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產品描述：                                                                                                            

PKI-179 is a potent and orally active dual PI3K/mTOR inhibitor, with IC50s of 8 nM, 24 nM, 74 nM, 77 nM, and 0.42 nM for PI3K-α, PI3K-β, PI3K-γ, PI3K-δ and mTOR, respectively. PKI-179 also exhibits activity over E545K and H1047R, with IC50s of 14 nM and 11 nM, respectively. PKI-179 shows anti-tumor activity in vivo[1][2].

PKI-179 inhibits the cell proliferation, with IC50s of 22 nM and 29 nM for MDA361 and PC3 cells, respectively[1].PKI-179 shows inhibitory activity against a panel of 361 other kinases, hERG and cytochrome P450 (CYP) isoforms at concentrations up to >30 μM, but does have activity for CYP2C8 (IC50=3 μM)[1].

PKI-179 (5-50 mg/kg; p.o. once daily for 40 days) inhibits the tumor growth and is well tolerated in nude mice bearing MDA-361 human breast cancer tumors[1].PKI-179 (50 mg/kg; p.o.) results in good inhibition of PI3K signaling in nude mice bearing MDA361 tumor xenografts[1].PKI-179 exhibits good oral bioavailability (98% in nude mouse, 46% in rat, 38% in monkey, and 61% in dog) and a high half-life (>60 min) [1].

[1]. Venkatesan AM, et, al. PKI-179: an orally efficacious dual phosphatidylinositol-3-kinase (PI3K)/mammalian target of rapamycin (mTOR) inhibitor. Bioorg Med Chem Lett. 2010 Oct 1;20(19):5869-73.

[2]. Rehan M. A structural insight into the inhibitory mechanism of an orally active PI3K/mTOR dual inhibitor, PKI-179 using computational approaches. J Mol Graph Model. 2015 Nov;62:226-234.

特別提醒：                                                                                                              

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2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創(chuàng)作者：上海莼試生物技術有限公司

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