產(chǎn)品目錄

規(guī)格	1mg 5mg 10mM*1mLinWater 25mg 50mg
CAS	1397922-61-0
別名	N/A
化學(xué)名	N/A
分子式	C40H39ClN6O11
分子量	815.22
溶解度	H2O : ≥ 106 mg/mL (130.03 mM)
儲(chǔ)存條件	Store at -20°C
General tips	For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition	Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

產(chǎn)品描述：

Pyrotinib dimaleate (SHR-1258 dimaleate) is a potent and selective EGFR/HER2 dual inhibitor with IC50 s of 13 and 38 nM, respectively.

Pyrotinib dimaleate has high potency in HER2-dependent cell lines (BT474, SK-OV-3), while showing much weaker inhibition in the HER2 negative cell line (MDA-MB-231). Pyrotinib dimaleate inhibits BT474 and SK-OV-3 cells with IC50s of 5.1 and 43 nM, respectively. Pyrotinib dimaleate displays high selectivity as HKI-272 when tested in a panel of different kinases such as KDR, c-Kit, PDGFRβ, c-Src and C-Met (c-Src with an IC50 of 790 nM, and others >3000 nM)[1].

Pyrotinib dimaleate has acceptable bioavailability of 20.6%, 43.5% and 13.5% in nude mice, rats and dogs, respectively. Pyrotinib dimaleate has favorable drug-like physicochemical properties and shows relatively higher oral exposure in human subjects (oral; t1/2=15 h) with a much longer half life than that of preclinical animal species such as mouse (i.v.; t1/2=1.56 h; i.g.; t1/2=2.52 h) and rat (i.v.; t1/2=4.42 h; i.g.; t1/2=3.38 h)[1].

[1]. Li X, et al. Discovery and development of Pyrotinib: A novel irreversible EGFR/HER2 dual tyrosine kinase inhibitor with favorable safety profiles for the treatment of breast cancer. Eur J Pharm Sci. 2017 Jan 21. pii: S0928-0987(17)30043-X.

特別提醒：

1. 本產(chǎn)品僅供科研使用。請(qǐng)勿用于醫(yī)藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請(qǐng)勿存放于普通住宅區(qū)。

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原創(chuàng)作者：上海莼試生物技術(shù)有限公司

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