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TAS-116

  • 產品貨號：CS-01Y68774
  • 產品價格：電議
  • 產品產地：進口、國產
  • 包裝類型:10 mM * 1 mL in DMSO 5mg 10mg 50mg 100mg
  • 采購熱度：251
  • 庫存：100
  • CAS號：1260533-36-5
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C25H26N8O
  • 分子量：454.53

簡介內容：質量保證、價格優(yōu)惠

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標簽:TAS-116 

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化學性質：                                                                                                             

規(guī)格

10 mM * 1 mL in DMSO 5mg 10mg 50mg 100mg

CAS

1260533-36-5

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C25H26N8O

分子量

454.53

溶解度

DMSO: 125 mg/mL (275.01 mM)

儲存條件

Store at -20°C

General tips

For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.

Shipping Condition

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產品描述：                                                                                                            

TAS-116 is an oral bioavailable, ATP-competitive, highly specific HSP90α/HSP90β inhibitor (Kis of 34.7 nM and 21.3 nM, respectively) without inhibiting other HSP90 family proteins such as GRP94[1]. TAS-116 demonstrates less ocular toxicity[2].

TAS-116 binds not only to the conventional-binding pockets as existing Hsp-90 inhibitors, but also to a novel-binding pocket. Such a unique binding mode makes TAS-116 highly specific for Hsp-90α/β without inhibiting other Hsp-90 family proteins such as GRP94 in endoplasmic reticulum or TRAP-1 in mitochondria[3].TAS-116 (0-5 μM, 48 hours) inhibits human retinal pigment epithelial ARPE-19 cell lines and NCI-H929 MM cells growth[2].More significant degradation of p-C-Raf and p-MEK1/2, HSP90 client proteins and key RAS/RAF/MEK pathway regulators, is triggered by TAS-116 (0.125-1 μM, 24 hours) than 17-AAG in INA6 and NCI-H929 MM cells[2].|| Cell Viability Assay[2]||Cell Line:|Human retinal pigment epithelial ARPE-19 cell lines and NCI-H929 MM cells|Concentration:|0-5 μM|Incubation Time:|48 hours|Result:|Inhibited NCI-H929 MM cells growth with an IC50 of 0.35 μM.|| Western Blot Analysis[2]||Cell Line:|MM cell lines INA6 and NCI-H929 cells|Concentration:|0.125-1 μM|Incubation Time:|24 hours|Result:|Targeted potently HSP90 client proteins including C-Raf and MEK1/2; as well as inhibited upregulation of HSP27 and overcomes 17-AAG resistance mechanisms.

特別提醒：                                                                                                              

1. 本產品僅供科研使用。請勿用于醫(yī)藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請勿存放于普通住宅區(qū)。

2. 為了您的安全和健康，請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創(chuàng)作者：上海莼試生物技術有限公司

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