產(chǎn)品目錄

規(guī)格	10mM (in 1mL DMSO) 5mg 20mg
CAS	1044870-39-4
別名
化學(xué)名	2-[4-(2-hydroxyethoxy)-3,5-dimethylphenyl]-5,7-dimethoxy-1H-quinazolin-4-one
分子式	C20H22N2O5
分子量	370.4
溶解度	≥ 18.52mg/mL in DMSO
儲(chǔ)存條件	Store at -20° C
General tips	For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition	Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

產(chǎn)品描述：

RVX-208 is a potent inhibitor of bromodomain with IC50 values of 0.51 and 87 μM for BD2 and BD1, respectively [1].

Bromodomains (BRDs) are protein-interaction modules that bind to ε-N-acetylated lysine-containing proteins. BRDs act as effector domains of chromatin-modifying enzymes, transcriptional regulators and chromatin modulators [1].

RVX-208 is a potent second BET bromodomains inhibitor. RVX-208 exhibited affinity with KD values of 0.194 and 4.06 for BD2 and BD1, respectively. RVX-208 bound to the acetyl-lysine binding pocket in a peptide-competitive way [1]. In HepG2 cells, RVX-208 induced messenger ribonucleic acid and protein synthesis of apolipoprotein (apo)A-I [2]. RVX-208 induced ApoA-I mRNA mediated by BRD4 [3].

In African green monkeys, RVX-208 increased serum HDL-C and apoA-I levels by 97% and 60%, respectively. Also, RVX-208 increased the levels of pre-β1-LpA-I, α1-LpA-I HDL-subparticles, adenosine triphosphate binding cassette G1, adenosine triphosphate binding cassette AI and cholesterol efflux [2]. In hyperlipidemic apoE(-/-) mice, RVX-208 (150?mg/kg) significantly inhibited aortic lesion. Also, RVX-208 increased HDL-C and reduced LDL-C and proinflammatory cytokines [4].

特別提醒：

1. 本產(chǎn)品僅供科研使用。請(qǐng)勿用于醫(yī)藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請(qǐng)勿存放于普通住宅區(qū)。

2. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿好實(shí)驗(yàn)服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創(chuàng)作者：上海莼試生物技術(shù)有限公司

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