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LW6 (HIF-1α inhibitor)

  • 產品貨號:CS-01Y67208
  • 產品價格:電議
  • 產品產地:進口、國產
  • 包裝類型:10mM*1mLinDMSO5mg 10mg 25mg 50mg 100mg
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  • 庫存:100
  • CAS號:934593-90-5
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  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C26H29NO5
  • 分子量:435.51

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標簽:LW6 (HIF-1α inhibitor) 

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化學性質:                                                                                                             

規(guī)格

10mM*1mLinDMSO5mg 10mg 25mg 50mg 100mg

CAS

934593-90-5

別名

N/A

化學名

N/A

分子式

C26H29NO5

分子量

435.51

溶解度

DMSO : 33 mg/mL (75.77 mM)

儲存條件

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產品描述:                                                                                                             

LW6 is a novel HIF-1 inhibitor with an IC50 of 4.4 μM.

LW6 decreases HIF-1α protein expression without affecting HIF-1β expression. LW6 affects the stability of the HIF-1α protein. LW6 promotes the degradation of wild type HIF-1α, but not of a DM-HIF-1α with modifications of P402A and P564A, at hydroxylation sites in the oxygen-dependent degradation domain. LW6 induces the expression of von Hippel-Lindau (VHL), which interacts with prolyl-hydroxylated HIF-1α for proteasomal degradation. In the presence of LW6, knockdown of VHL does not abolish HIF-1α protein accumulation, indicating that LW6 degraded HIF-1α via regulation of VHL expression[2]. In MDCKII-BCRP cells overexpressing BCRP, LW6 enhances significantly the cellular accumulation of mitoxantrone, a BCRP substrate. LW6 also down-regulates BCRP expression at concentrations of 0.1-10 &#181M[3]. LW6 inhibits the expression of HIF 1α induced by hypoxia in A549 cells at 20 mM, independently of the von Hippel Lindau protein. LW6 induces hypoxia selective apoptosis together with a reduction in the mitochondrial membrane potential[4].

In mice carrying xenografts of human colon cancer HCT116 cells, LW6 demonstrates strong anti-tumor efficacy in vivo and causes a decrease in HIF-1α expression in frozen-tissue immunohistochemical staining[2].

[1]. Naik R, et al. Synthesis and structure-activity relationship study of chemical probes as hypoxia induced factor-1α/malate dehydrogenase 2 inhibitors. J Med Chem. 2014 Nov 26;57(22):9522-38. [2]. Lee K, et al. LW6, a novel HIF-1 inhibitor, promotes proteasomal degradation of HIF-1alpha via upregulation of VHL in a colon cancer cell line. Biochem Pharmacol. 2010 Oct 1;80(7):982-9. [3]. Song JG, et al. Discovery of LW6 as a new potent inhibitor of breast cancer resistance protein. [4]. Sato M, et al. LW6, a hypoxia-inducible factor 1 inhibitor, selectively induces apoptosis in hypoxic cells through depolarization of mitochondria in A549 human lung cancer cells. Mol Med Rep. 2015 Sep;12(3):3462-8.

特別提醒:                                                                                                              

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原創(chuàng)作者:上海莼試生物技術有限公司

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