產(chǎn)品目錄

規(guī)格	1mg 5mg 10mg 50mg 100mg
CAS	1628317-18-9
別名	N/A
化學(xué)名	N/A
分子式	C24H23F3N6S
分子量	484.54
溶解度	DMSO : 125 mg/mL (257.98 mM);H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
儲(chǔ)存條件	Store at -20°C
General tips	For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition	Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

產(chǎn)品描述：

MI-463 is a highly potent and orally bioavailable small molecule inhibitor of the menin-mLL interaction.

MI-463 can reach the target protein in mammalian cells and effectively inhibit the menin-mLL-AF9 interaction at sub-micromolar concentrations. Treatment of murine bone marrow cells (BMC) transformed with the mLL-AF9 oncogene with MI-463 results in substantial growth inhibition, with GI50 of 0.23 uM[1].

MI-463 achieves high level in peripheral blood following a single intravenous or oral dose, while also showing high oral bioavailability (45%). Pharmacologic inhibition of the menin-mLL interaction substantially delays progression of mLL leukemia in murine models through on-target activity without causing toxicity. MI-463 induces strong inhibition of tumor growth with once daily intraperitoneal (i.p.) administration. The expression of mLL fusion protein target genes, HOXA9 and MEIS1, are significant reduced upon treatment with MI-463. 20 days treatment of MV4;11 xenograft recipient mice with MI-463 also results in a substantial delay in leukemia progression as manifested by a marked decrease in the bioluminescence level which is associated with a significant decrease in the population of leukemic cells in the peripheral blood, spleen and bone marrow samples[1].

特別提醒：

1. 本產(chǎn)品僅供科研使用。請(qǐng)勿用于醫(yī)藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請(qǐng)勿存放于普通住宅區(qū)。

2. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿好實(shí)驗(yàn)服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創(chuàng)作者：上海莼試生物技術(shù)有限公司

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