產(chǎn)品目錄

規(guī)格	10mM (in 1mL DMSO) 5mg 10mg 50mg
CAS	722543-31-9
別名	AZD-1152;AZD 1152
化學(xué)名	2-[ethyl-[3-[4-[[5-[2-(3-fluoroanilino)-2-oxoethyl]-1H-pyrazol-3-yl]amino]quinazolin-7-yl]oxypropyl]amino]ethyl dihydrogen phosphate
分子式	C26H31FN7O6P
分子量	587.54
溶解度	≥ 30 mg/mL in DMSO
儲(chǔ)存條件	Store at -20°C
General tips	For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while.
Shipping Condition	Evaluation sample solution : ship with blue ice All other available size: ship with RT , or blue ice upon request

產(chǎn)品描述：

AZD1152 是一種高度選擇性的 Aurora 激酶抑制劑，對(duì) Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 值分別為 1.37 μM 和 0.37 nM [1]。

AZD1152 是 HQPA 的磷酸二氫前藥，它是絲氨酸/蘇氨酸激酶極光激酶的高效特異抑制劑。發(fā)現(xiàn)極光激酶A和B的表達(dá)與各種癌癥如卵巢癌、胰腺癌、乳腺癌和結(jié)腸癌的發(fā)展有關(guān)。從那以后，Aurora 家族被視為抗癌治療的有吸引力的目標(biāo)。作為選擇性極光激酶抑制劑，AZD1152 對(duì) JAK2、FLT3 和 Abl 等其他激酶沒有顯著影響。除此之外，AZD1152 通過(guò)抑制腫瘤細(xì)胞增殖和誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡發(fā)揮強(qiáng)大的抗腫瘤活性 [1]。

AZD1152 處理可有效抑制各種白血病細(xì)胞（包括 ALL PALL-2、MV4-11 和 MOLM13）中的細(xì)胞生長(zhǎng)，IC50 值分別為 5、1 和 2.8 nM。AZD1152 還抑制新鮮分離的白血病細(xì)胞的克隆形成，IC50 值小于 3 nM。對(duì)于結(jié)腸癌 HCT-116 細(xì)胞，AZD1152 以 30 nM 的劑量孵育 1 天導(dǎo)致 4 天藥物洗脫后細(xì)胞數(shù)量減少 80%。在前列腺癌 DU145 和 PC3 細(xì)胞中，AZD1152 導(dǎo)致 G0/G1 期細(xì)胞減少并誘導(dǎo) G2/M 細(xì)胞周期停滯。此外，AZD1152 治療增強(qiáng)了對(duì)雄激素不敏感的前列腺癌細(xì)胞的放射敏感性 [1、2 和 3]。

在具有人 MOLM13 細(xì)胞異種移植物的小鼠模型中，以 25 mg/kg 的劑量施用 AZD1152 顯著抑制了腫瘤生長(zhǎng)。5 mg/kg 劑量的 AZD1152 和 0.2 mg/kg 劑量的長(zhǎng)春新堿的聯(lián)合治療導(dǎo)致 MOLM13 異種移植物的腫瘤生長(zhǎng)幾乎 100% 抑制。在注射 MiaPaCa-2 細(xì)胞的小鼠中，AZD1152 和吉西他濱的組合比單一治療顯示出兩倍以上的有效性 [1 和 2]。

特別提醒：

1. 本產(chǎn)品僅供科研使用。請(qǐng)勿用于醫(yī)藥、臨床診斷或治療，食品及化妝品等用途。請(qǐng)勿存放于普通住宅區(qū)。

2. 為了您的安全和健康，請(qǐng)穿好實(shí)驗(yàn)服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創(chuàng)作者：上海莼試生物技術(shù)有限公司

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