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標(biāo)簽:PHA-767491 hydrochloride
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人增殖誘導(dǎo)配體酶聯(lián)免疫試劑盒實(shí)驗(yàn)技術(shù)
小鼠細(xì)胞色素C(Cyt-C)ELISA試劑盒注意事項(xiàng)
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兔β淀粉樣蛋白1-40elisa檢測(cè)試劑盒注意事項(xiàng)
谷胱甘肽過(guò)氧化物酶(GPX)測(cè)試盒實(shí)驗(yàn)通用規(guī)則
非紅細(xì)胞血影蛋白β4(SPTβN4)ELISA試劑盒樣本處理及要求
人血清/糖皮質(zhì)激素調(diào)節(jié)激酶2(GSK2)ELISA試劑盒實(shí)驗(yàn)通用規(guī)則
化學(xué)性質(zhì):
規(guī)格 | 10mM*1mL in DMSO 10mg 50mg 100mg 200mg |
CAS | 942425-68-5 |
別名 | N/A |
化學(xué)名 | N/A |
分子式 | C12H12ClN3O |
分子量 | 249.7 |
溶解度 | H2O: 50 mg/mL (200.24 mM); DMSO: 17.33 mg/mL (69.40 mM and warming) |
儲(chǔ)存條件 | Store at -20°C |
General tips | For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 ℃ and shake it in the ultrasonic bath for a while. |
Shipping Condition | Evaluation sample solution : ship with blue ice |
產(chǎn)品描述:
PHA-767491 hydrochloride is a dual Cdc7/Cdk9 inhibitor, with IC50s of 10 nM and 34 nM, respectively. CDK9|34 nM (IC50)|CDK2|240 nM (IC50)|CDK1|250 nM (IC50)|CDK5|460 nM (IC50)|GSK3-β|220 nM (IC50)|Mk2|470 nM (IC50)|Plk1|980 nM (IC50)|Chk2|1100 nM (IC50)
PHA-767491 inhibits proliferation in both cell lines with an IC50 of 0.64 μM in HCC1954 cells and 1.3 μM in Colo-205 cells. PHA-767491 is effective DDK inhibitors in vitro, with IC50 values of 18.6 nM. PHA-767491 (2 μM) completely abolishes Mcm2 phosphorylation by 24 hours in HCC1954 cells[1]. PHA-767491 in combination with 5-FU exhibits much stronger cytotoxicity and induces significant apoptosis manifested by remarkably increased caspase 3 activation and poly(ADP-Ribose) polymerase fragmentation in HCC cells. PHA-767491 directly counteracts the 5-FU-induced phosphorylation of Chk1 and decreases the expression of the anti-apoptotic protein myeloid leukemia cell 1ine[2]. PHA-767491 (0-10 μM) decreases glioblastoma cell viability in a time- and dose-dependent fashion, with IC50 of approximately 2.5 μM for U87-MG and U251-MG cells. PHA-767491 hydrochloride induces apoptosis in glioblastoma cells, suppresses glioblastoma cell proliferation, cell migration and cell invasion[3].
PHA-767491 decreases Chk1 phosphorylation and increases in situ cell apoptosis in tumor tissues sectioned from nude mice HCC xenografts[2].
特別提醒:
1. 本產(chǎn)品僅供科研使用。請(qǐng)勿用于醫(yī)藥、臨床診斷或治療,食品及化妝品等用途。請(qǐng)勿存放于普通住宅區(qū)。
2. 為了您的安全和健康,請(qǐng)穿好實(shí)驗(yàn)服并佩戴一次性手套和口罩操作。
原創(chuàng)作者:上海莼試生物技術(shù)有限公司
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