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AEE788 (NVP-AEE788)

  • 產(chǎn)品貨號(hào)：CS-01Y65152
  • 產(chǎn)品價(jià)格：電議
  • 產(chǎn)品產(chǎn)地：進(jìn)口、國產(chǎn)
  • 包裝類型:10mM (in 1mL DMSO) 5mg 10mg 25mg 50mg
  • 采購熱度：337
  • 庫存：100
  • CAS號(hào)：497839-62-0
  • 方法：
  • 含量：>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式：C27H32N6
  • 分子量：440.58

簡介內(nèi)容：質(zhì)量保證、價(jià)格優(yōu)惠

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化學(xué)性質(zhì)：                                                                                                             

規(guī)格

10mM (in 1mL DMSO) 5mg 10mg 25mg 50mg

CAS

497839-62-0

別名

 

化學(xué)名

6-[4-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl]phenyl]-N-[(1R)-1-phenylethyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine

分子式

C27H32N6

分子量

 440.58

溶解度

≥ 22.05mg/mL in DMSO, ≥ 14.4 mg/mL in EtOH with ultrasonic

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產(chǎn)品描述：                                                                                                             

AEE788 is a potent inhibitor of EGFR and HER2 (IC50=2 nM and 6 nM)

EGFR (epidermal growth factor receptor) is a cell-surface receptor tyrosine kinase. The receptor activation leads to dimerization and tyrosine autophosphorylation. It induces a cascade of downstream cellular responses such as modification in gene expression, cell proliferation and cytoskeletal rearrangement etc.

In HCT 15 colon cancer cells, AEE788 potentiated celecoxib-mediated blockage of proliferation and angiogenesis [1]. In various cell line with EGFR and HER2-overexpressing, AEE788 exhibited antiproliferative activity [3]. AEE788 also inhibited cell proliferation (IC50=1.7-3.8 µM) and prevented epidermal growth factor and neuregulin-induced activation of HER1, HER2, and HER3 in vitro [5].

Comparing with the control mice, AEE788 treated mice showed 54% inhibited tumor growth in 21 days after the initiation of the treatment [2]. In ZR75.1 A3 xenograft mice, letrozole combined with AEE788 had a prominently greater tumor growth inhibition compared with letrozole treatment alone [4].

References:

[1] Venkatesan P, Bhutia SK, Singh AK et al.  AEE788 potentiates celecoxib-induced growth inhibition and apoptosis in human colon cancer cells. Life Sci. 2012 Oct 22;91(15-16):789-99.

[2] Park YW, Younes MN, Jasser SA et al.  AEE788, a dual tyrosine kinase receptor inhibitor, induces endothelial cell apoptosis in human cutaneous squamous cell carcinoma xenografts in nude mice. Clin Cancer Res. 2005 Mar 1;11(5):1963-73.

[3] Traxler P, Allegrini PR, Brandt R et al.  AEE788: a dual family epidermal growth factor receptor/ErbB2 and vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinase inhibitor with antitumor and antiangiogenic activity. Cancer Res. 2004 Jul 15;64(14):4931-41.

[4] Evans AH, Pancholi S, Farmer I et al.  EGFR/HER2 inhibitor AEE788 increases ER-mediated transcription in HER2/ER-positive breast cancer cells but functions synergistically with endocrine therapy.  Br J Cancer. 2010 Apr 13;102(8):1235-43.

[5] Meco D, Servidei T, Zannoni GF et al.  Dual Inhibitor AEE788 Reduces Tumor Growth in Preclinical Models of Medulloblastoma. Transl Oncol. 2010 Oct 1;3(5):326-35.

 

特別提醒：                                                                                                              

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原創(chuàng)作者：上海莼試生物技術(shù)有限公司

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