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FGTI-2734

  • 產(chǎn)品貨號:CS-01Y64447
  • 產(chǎn)品價格:電議
  • 產(chǎn)品產(chǎn)地:進(jìn)口、國產(chǎn)
  • 包裝類型:1mg 5mg
  • 采購熱度:219
  • 庫存:100
  • CAS號:1247018-19-4
  • 方法:
  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C26H31FN6O2S
  • 分子量:510.63

簡介內(nèi)容:質(zhì)量保證、價格優(yōu)惠

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標(biāo)簽:FGTI-2734 

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化學(xué)性質(zhì):                                                                                                             

規(guī)格

1mg 5mg

CAS

1247018-19-4

別名

N/A

化學(xué)名

N/A

分子式

C26H31FN6O2S

分子量

 510.63

溶解度

DMSO: 50 mg/mL (97.92 mM)

儲存條件

Store at -20°C

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產(chǎn)品描述:                                                                                                             

FGTI-2734 is a RAS C-terminal mimetic dual farnesyl transferase (FT) and geranylgeranyl transferase-1 (GGT) inhibitor with IC50s of 250 nM and 520 nM for FT and GGT, respectively. FGTI-2734 can prevent membrane localization of KRAS, hence solving KRAS resistance problem and thwarting mutant KRAS patient-derived pancreatic tumors[1]. IC50: 250 nM (FT) and 520 nM (GGT)[1]

FGTI-2734 (1-30 μM; 72 hours) induces CASPASE-3 and PARP cleavage in MiaPaCa2, L3.6pl and Calu6 cells[1]. FGTI-2734 (3-30 μM; 72 hours) inhibits both protein prenylation of HDJ2, RAP1A, KRAS and NRAS. FGTI-2734 inhibits KRAS membrane localization in RAS-transformed murine NIH3T3 cells and in mutant KRAS human cancer cells[1]. Apoptosis Analysis[1] Cell Line: MiaPaCa2, L3.6pl and Calu6 cells

FGTI-2734 (intraperitoneally; 100 mg/kg/daily for 18 to 25 days) only inhibits tumor growth in mutant KRAS-dependent tumors but not in mutant KRAS-independent tumors[1]. Animal Model: Male SCID-bg mice following injection of MiaPaCa2, L3.6pl, Calu6, A549, H460 and DLD1 cancer cells[1]

[1]. Kazi A, et al. Dual farnesyl and geranylgeranyl transferase inhibitor thwarts mutant KRAS-driven patient-derived pancreatic tumors. Clin Cancer Res. 2019 Jun 21.

 

特別提醒:                                                                                                              

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2. 為了您的安全和健康,請穿好實驗服并佩戴一次性手套和口罩操作。

原創(chuàng)作者:上海莼試生物技術(shù)有限公司

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