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MI-773

  • 產(chǎn)品貨號:CS-01Y64388
  • 產(chǎn)品價格:電議
  • 產(chǎn)品產(chǎn)地:進(jìn)口、國產(chǎn)
  • 包裝類型:10 mM * 1 mL in DMSO 5mg 10mg 50mg 100mg
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  • 庫存:100
  • CAS號:1303607-07-9
  • 方法:
  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C29H34Cl2FN3O3
  • 分子量:562.5

簡介內(nèi)容:質(zhì)量保證、價格優(yōu)惠

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標(biāo)簽:MI-773 

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化學(xué)性質(zhì):                                                                                                             

規(guī)格

10 mM * 1 mL in DMSO 5mg 10mg 50mg 100mg

CAS

1303607-07-9

別名

N/A

化學(xué)名

(2'R,3S,4'S,5'R,Z)-6-chloro-4'-(3-chloro-2-fluorophenyl)-2-hydroxy-N-((1r,4R)-4-hydroxycyclohexyl)-2'-neopentylspiro[indole-3,3'-pyrrolidine]-5'-carbimidic acid

分子式

C29H34Cl2FN3O3

分子量

 562.5

溶解度

Soluble in DMSO

儲存條件

Store at -20°C

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For obtaining a higher solubility , please warm the tube at 37 and shake it in the ultrasonic bath for a while.

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產(chǎn)品描述:                                                                                                             

MI-773 is a small molecule inhibitor of MDM2 with IC50 value of 62nM [1].

MI-773 is a small molecule MDM2 antagonist. It is a spirooxindole derivative. MI-773 shows a high MDM2 affinity with IC50 value of 62nM in the FP competitive binding experiment. In the in vitro cell-based assay, MI-773 shows a similar inhibition efficacy with its enantiomer MI-77301. The GI50 values are 58nM and 33nM for MI-773 and MI-77301, respectively. Both MI-773 and MI-77301 exert considerable activity at dose of 100 mg/kg in mouse xenograft models of osteosarcoma, prostate cancer, colorectal cancer, leukemia or melanoma. Currently, an international and multicenter phase I trial of MI-773 is underway for patients with liposarcomas and other p53-wild-type tumors [1, 2].

References:

[1] Zak K, Pecak A, Rys B, Wladyka B, D?mling A, Weber L, Holak TA, Dubin G. Mdm2 and MdmX inhibitors for the treatment of cancer: a patent review (2011-present). Expert Opin Ther Pat. 2013 Apr;23(4):425-48.

[2] Shoushtari AN, Van Tine BA, Schwartz GK. Novel treatment targets in sarcoma: more than just the GIST. Am Soc Clin Oncol Educ Book. 2014:e488-95.

 

特別提醒:                                                                                                              

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原創(chuàng)作者:上海莼試生物技術(shù)有限公司

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