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BMS-214662

  • 產(chǎn)品貨號:CS-01Y63952
  • 產(chǎn)品價格:電議
  • 產(chǎn)品產(chǎn)地:進口、國產(chǎn)
  • 包裝類型:10mg 5mg 2mg 50mg 1mg 5mg
  • 采購熱度:232
  • 庫存:100
  • CAS號:195987-41-8
  • 方法:
  • 含量:>98.00%
  • 品牌名稱:莼試
  • 分子式:C25H23N5O2S2
  • 分子量:489.61

簡介內(nèi)容:質(zhì)量保證、價格優(yōu)惠

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標簽:BMS-214662 

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化學(xué)性質(zhì):                                                                                                             

規(guī)格

10mg 5mg 2mg 50mg 1mg 5mg

CAS

195987-41-8

別名

N/A

化學(xué)名

N/A

分子式

C25H23N5O2S2

分子量

489.61

溶解度

DMSO : 100 mg/mL (204.24 mM);H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

儲存條件

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產(chǎn)品描述:                                                                                                             

BMS-214662 is a potent and selective farnesyl transferase inhibitor with potent antitumor activity with an IC50 of 1.35 nM.

BMS-214662 is over 1000-fold selective for farnesyl transferase, having IC50 values for inhibition of geranylgeranylation of Ras-CVLL and K-Ras of 1.3 and 2.3 μM, respectively[1]. BMS-214662 shows good potency in inhibiting H-ras-transformed rodent cells, A2780 human ovarian carcinoma tumor cells, and HCT-116 human colon carcinoma tumor cells. BMS-214662 is the most potent apoptotic FTI known and demonstrates broad spectrum yet robust cell-selective cytotoxic activity against a panel of cell lines with diverse histology[2].

Tumors from BMS-214662-treated mice have increased numbers of apoptotic cells as compared with the nontreated control mice. The AIs in HCT-116 tumors are increased 4-10-fold in BMS-214662-treated mice as compared with nontreated controls. BMS-214662 is significantly cytotoxic to both HCT-116 and EJ-1 tumor cells; the doses of BMS-214662 required to kill 90% of clonogenic tumor cells are approximately 75 and 100 mg/kg for HCT-116 and EJ-1 tumors[2].

[1]. Hunt JT, et al. Discovery of (R)-7-cyano-2,3,4, 5-tetrahydro-1-(1H-imidazol-4-ylmethyl)-3- (phenylmethyl)-4-(2-thienylsulfonyl)-1H-1,4-benzodiazepine (BMS-214662), a farnesyltransferase inhibitor with potent preclinical antitumor activity. J Med Chem. 2000 Oct 5;43(20):3587-95. [2]. Rose WC, et al. Preclinical antitumor activity of BMS-214662, a highly apoptotic and novel farnesyltransferase inhibitor. Cancer Res. 2001 Oct 15;61(20):7507-17.

 

特別提醒:                                                                                                              

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原創(chuàng)作者:上海莼試生物技術(shù)有限公司

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